中文名称:化合物BGT226
  • NVP-BGT226; BGT226 马来酸盐; 1-(3-三氟甲基-4-(哌嗪-1-基)苯基)-8-(6-甲氧基吡啶-3-基)-3-甲基-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮马来酸盐
  • BGT226
  • NVP-BGT226; BGT-226 maleate; 8-(6-methoxypyridin-3-yl)-3-methyl-1-(4-(piperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one Maleic acid; 1-(3-(Trifluoromethyl)-4-(piperazin-1-yl)phenyl)-8-(6-methoxypyridin-3-yl)-3-methyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one maleic acid salt;
  • 1245537-68-1
  • 体外研究:生长抑制实验显示NVP-BGT226具有抗肿瘤活性。NVP-BGT226显著抑制细胞生长,IC50 < 20 nM。NVP-BGT226在纳摩尔浓度时也诱导癌细胞凋亡,IC50≤25 nM。 NVP-BGT226抗增殖和促凋亡效果不依赖于bcr-abl状态。NVP-BGT226抑制AKT/mTOR信号通路激活,这种作用存在浓度和时间依赖性。流式细胞仪分析显示细胞在G(0)-G(1) 期累积,随后在S期减少。NVP-BGT226 作用于测试细胞包括SCC4, TU183和KB细胞系,有效抑制生长,