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    亚胺培南+西司他丁
    英文品名 imipenem+cilastatin
    名称来源  ; ;
    别  名 MK-791, Premaxin, Tenachid, Tienam, Zienam
    化学表述 (5R,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-3-[[2-[(iminomethyl)amino]ethyl]thio]-7-oxo-1-Azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid monohydrate, mixt.with (2Z)-7-[[(2R)-2-amino-2-carboxyethyl]thio]-2-[[[(1S)-2,2-dimethylcyclopropyl]carbonyl]amino]-2-Heptenoic acid monosodium salt
    CA登记号 0000-00-0
    分 子 式 C12H17N3O4S.H2O+C15H23N2NaO5S
    结 构 式 imipenem+cilastatin
    品种类别 抗生素>碳青霉烯类>复方;
    参考文献 AP(17)73;DOF 9, 227(1984);J.Antibiot.(Tokyo), 46, 1740(1993);J.Med.Chem., 22, 1435(1979);DE 2552638(1975); 2652679(1976);EP 48301(1980);US 3950357(1976); 4194047(1980);GB 1570990
    简介 本品是美国Merck 公司研制成功的第1 个碳青霉烯类抗生素,1979 年研制开发,1985 年首次在德国上市。亚胺培南单独应用在体内易受肾脱氢肽酶-1 (DHP-1) 的降解,降解后可产生肾毒性,故临床上使用的是其与DHP-1 抑制剂西司他丁(1∶1) 的复合制剂,商品名泰能(Tienam) 。国内从1992 年开始进口至今,亚胺培南几乎能耐受所有主要类型的β- 内酰胺酶,对细菌细胞壁外膜有较好的穿透性,且在体内分布广,通过阻碍细胞壁的合成而起杀菌作用。西司他丁为DHP-1 抑制剂,可抑制该酶的活性,使亚胺培南免遭降解,减少亚胺培南的肾毒性。
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